Ингибиторы If-каналов
Современными исследования установлена четкая корреляция сердечного ритма и общей смертностью - хроническое увеличение ЧСС увеличивает риск развития сердечнососудистых заболеваний, и наоборот, снижение ЧСС, соответственно удлинение диастолы, увеличивает время перфузии кровеносных сосудов, снижая метаболические затраты миокарда, улучшая миокардиальный ток крови. Учитывая важность данного факта, специалисты продолжают изучать механизмы образования и контроля сердечного ритма.
Относительно недавно, в 80-х годах минувшего столетия в клетках синоатриального узла был открыт ионный f-канал, который активируется при деполяризации, позже он был назван пейсмекерным, поскольку его свойства были подтверждены прямой корреляцией между степенью его экспрессии и ЧСС (развитием брадикардии при его блокаде).
Первый лекарственный препарат ивабрадин (кораксан), связанный с блокадой f-канала, был разработан в 1999 году.
Механизм действия ивабрадина заключается в подавлении If-каналов синусового узла, которые контролируют спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулируют ЧСС. Препарат действует селективно, прием 20 мг ивабрадина дважды в день урежает ЧСС на 10 ударов/минуту, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда и процессы реполяризации желудочков. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови отмечается через 1,5 часа после приема внутрь натощак. Биодоступность - 40%. Прием пищи увеличивает время абсорбции препарата на 1 час, увеличивает концентрацию в крови на 10% (до 30%). Связь с белками крови - 70%. Ивабрадин метаболизируется в печени и кишечнике. Период полувыведения препарата - 2 ч. Ивабрадин выводится в основном в виде метаболитов и незначительного количества неизмененного вещества через почки и ЖКТ.
Показания к применению ивабрадина:
- лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниям к применению бета-адреноблокаторов;
- сердечная недостаточность.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к препарату;
- ЧСС в покое ниже 60 уд/мин;
- кардиогенный шок;
- острый ИМ;
- выраженная артериальная гипотония (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада, нестабильная стенокардия, АВ-блокада III степени;
- одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р4503А4;
- кораксан противопоказан во время беременности, в период кормления грудью;
- не рекомендован к применению в возрасте до 18 лет.
Рекомендуемые дозы кораксана:
- во врем еды утром и вечером по 5 мг;
- доза может быть скорректирована через 3-4 недели (в зависимости от терапевтического эффекта) до 15 мг;
- в случае развития брадикардии на фоне терапии препаратом (ЧСС менее 50 уд/мин), доза препарата снижается.
Побочное действие:
- нарушения зрительного восприятия, связанное с изменением яркости освещения (преходящее);
- расплывчатость зрения;
- брадикардия развивается у 3,3% больных в первые 2-3 месяца лечения, у 0,5% пациента развивается тяжелая степень с ЧСС ниже 40 уд/мин;
- АВ-блокада I степени;
- желудочковая экстрасистолия;
- кораксан не эффективен для лечения и профилактики сердечных аритмий;
- кораксан не рекомендован при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), другими типами аритмий, которые связаны с функцией синусового узла;
- кораксан не рекомендован совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые замедляют ЧСС (верапамил, дилтиазем).
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!