Прокаинамид
Прокаинамид является антиаритмическим лекарственным препаратом класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью.
Механизм действия прокаинамида:
- снижает возбудимость, проводимость, автоматизм сердечной мышцы;
- подавляет образование импульсво в эктопических очагах;
- обладает местноанестезирующим эффектом;
- незначительно снижает АД и сократимость миокарда.
- при пероральном и в/м введении всасывание препарата быстрое;
- связывание с белками - 15-20%;
- метаболизируется в печени, образуя N-ацетилпрокаинамид (превращается 25% от всей введенной дозы; при быстром ацетилировании или нарушенной функции почек - до 40%);
- период полувывода прокаинамида составляет 2,5-4,5 ч (при нарушенной функции почек - 11-20 ч);
- период полувывода N-ацетилпрокаинамида составляет 6 ч;
- почками выводится 50-60% препарата в неизмененном виде, остальное - в виде метаболита;
- метаболит накапливается в крови до токсических концентраций при нарушенной функции почек или ХСН, концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Показания:
- желудочковые аритмии (экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия);
- наджелудочковые аритмии;
- трепетание предсердий или пароксизм мерцательной аритмии.
Противопоказания:
- артериальная гипотония;
- синоатриальная или АВ-блокада I, II степени, внутрижелудочковые блокады;
- ХСН, кардиогенный шок;
- выраженная почечная недостаточность;
- аритмии, вызвванные интоксикацией гликозидами;
- повышенная чувствительность к препарату;
- активное вещество прокаинамида проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком;
- прокаинамид следует с особой осторожностью применять при ИМ в связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда;
- прокаинамид не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.
Побочные эффекты:
- снижение АД, вплоть до развития коллапса;
- внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия;
- при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия;
- тошнота, рвота, горечь во рту, головная боль, бессонница, спутанность сознания;
- гемолитическая анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие:
- с антиаритмическими препаратами - аддитивное кардиодепрессивное действие;
- с антигипертензивными средствами - усиление антигипертензивного действия;
- с антихолинэстеразными средствами - уменьшается их эффективность;
- с ангигистаминными средствами - усиление их холинолитического действия;
- с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение - лейкопения и тромбоцитопения;
- с амиодароном - увеличение интервала QT;
- с каптоприлом - повышается риск развития лейкопении;
- с офлоксацином - повышается концентрация прокаинамида в плазме крови;
- с прениламином - риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт";
- с соталолом, хинидином - аддитивное увеличение интервала QT;
- с циметидином - повышается концентрация прокаинамида и риск усиления побочного действия.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!