Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)
Лозартан, первый препарат данной группы, был синтезирован в 1988 году.
Сартаны, в отличие от ингибиторов АПФ, более эффективно подавляют сердечнососудистые эффекты активации ренин-ангиотензиновой системы, тем самым более селективно и полно ее блокируя. По этой причине они лучше переносятся больными по сравнению с ингибиторами АПФ.
В клинической практике применяют селективные блокаторы ангиотензин1-рецепторов:
- Лозартан 50 мг (козаар, лозап, лориста, вазотенз) - суточная доза 25-100 мг; кратность приема 1-2 раза в сутки; длительность действия 24 ч;
- Вальсартан 40, 80, 160 мг (диован, вальсакор) - 80-160 мг; 1; 24 ч;
- Ирбесартан 75, 150, 300 мг (апровель) - 150-300 мг; 1; 24 ч;
- Кандесартан 4, 8, 16 мг (атаканд) - 8-16 мг; 1; 24 ч;
- Телмисартан 40, 80 мг (микардис, прайтор) - 20-80 мг; 1; более 24 ч;
- Эпросартан 600 мг (теветен) - 600-800 мг; 1-2; 24 ч.
Все сартаны можно разделить на две группы: активные лекарственные формы и пролекарства. Например, вальзартан, ирбезартан обладают сами по себе фармакологической активностью; кандезартана цилексетил становится активным после метаболических превращений в печени; у лозартана и тазозартана имеются активные метаболиты, обладающие более сильным и продолжительным действием, чем препараты сами по себе.
Максимум антигипертензивного действия сартанов развивается на 4-6 неделю от начала терапии, гипотензивный эффект сохраняется в течение суток.
Клиническая фармакокинетика лозартана
Лозартан всасывается из ЖКТ, его прием вместе с пищей оказывает минимальное влияние на сывороточные концентрации лозартана. Биодоступность препарата составляет 33%, максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после приема. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалитический барьер, при первом прохождении через печень подвергается значительному метаболизму. 58% препарата выводится с желчью, 35% - с мочой.
Показания:
- артериальная гипертензия;
- снижение риска сердечнососудистой заболеваемости и смертности у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- 2 и 3 триместры беременности;
- кормление грудью;
- телмисартан противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности и обструкции желчевыводящих путей.
Побочные эффекты:
- головная боль, головокружение, слабость (не более 1%);
- сухой кашель (очень редко);
- АТ1-ангиотензивные блокаторы не вызывают развития ангионевротического отека;
- внезапная отмена препарата не сопровождается развитием рикошетной гипертензии;
- АТ1-ангиотензивные блокаторы вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, увеличивают почечный плазмоток, уменьшают экскрецию альбуминов с мочой у больных АГ, при диабетической нефропатии;
- Статины не оказывают неблагоприятного влияния на обмен пуринов, метаболизм глюкозы и липидный состав крови.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!