Блокаторы α2-адренергических рецепторов
В настоящее время агонисты α2-адренорецепторов представлены клонидином (двойной агонист), гуанабензом и гуанфацином (высокоселективные агонисты), в основе антигипертензивного действия которых лежит их агонизм к α2-адренорецепторам, которые находятся на нейронах ядер одиночного трактата продолговатого мозга.
Фармакологическое действие блокаторов α2-адренорецепторов:
- сильное снижение активности симпатической нервной системы: снижение АД, урежение ЧСС, снижение уровня норадреналина;
- уменьшение ОПСС и сердечного выброса;
- поддержание почечного кровотока, несмотря на снижение АД;
- при длительной терапии возможно обратное развитие гипертрофии левого желудочка у больных-гипертоников;
- снижение плазменной активности ренина;
- отсутствие неблагоприятного влияния на метаболизм липидов и углеводов;
- задержка жидкости;
- частые побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, седативный эффект.
Клиническая фармакокинетика клонидина
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 60-95%, пик концентрации после 3-5 ч, период полувыведения - 8-12 ч, продолжительность действия 2-14 ч, метаболизируется в печени, 65% выводится вместе с мочой, 20% - через кишечник.
Показания: артериальная гипертензия.
Противопоказания:
- АВ-блокада II и III степени;
- выраженная синусовая брадикардия;
- выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
- депрессия;
- индивидуальная непереносимость;
- беременность;
- грудное вскармливание.
Побочные эффекты:
- сухость во рту;
- седативный эффект;
- заложенность носа;
- депрессия;
- ортостатическая гипотония;
- задержка жидкости;
- снижение половой функции;
- для клонидина характерен синдром отмены или "рикошетная гипертония";
- гуанфацин противопоказан больным с АВ-блокадой II, III степени, тяжелой почечной недостаточностью, в период беременности.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!