Лидокаин
Лидокаин является производным аценилида, применяется в качестве местного анестетика, относится к антиаритмическим средствам IB класса.
Механизм действия лидокаина:
- обладает мембраностабилизирующим действием;
- блокирует натриевые каналы возбудимых мембранов нейронов и мембран кардиомиоцитов;
- укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляя их автоматизм;
- подавляет электрическую активность деполяризованных участков, оказывая минимальное влияние на электрическую активность нормальных тканей;
- средние терапевтические дозы не изменяют сократимость миокарда, не замедляет АВ-проводимость.
Клиническая фармакокинетика лидокаина:
- вызывает все виды местной анестезии;
- полная абсорбция после в/м введения;
- связывание с белками 60-80% (зависит от концентрации активного вещества в плазме);
- метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид);
- период полувывода двухфазный, с фазой распределения 7-9 минут, зависит от дозы, составляет 1-2 ч, с увеличением до 3 ч и более во время длительных (более суток) в/в инфузий;
- выводится в виде метаболитов почками, 10% в неизменном виде;
- время действия при применении в качестве антиаритмического средства:
- при в/в введении - начало действия через 45-90 с, длительность 10-20 мин;
- при в/м введении - 5-15 мин, 60-90 мин;
- взрослым в/в нагрузочная доза 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин;
- средняя разовая доза - 80 мг; затем капельная инфузия со скоростью 20-55 мкг/кг/мин, при необходимости дополняют в/в струйным введением в дозе 40 мг через 10 минут после первой нагрузочной дозы.
Показания:
- лечение и профилактика желудочковых аритмий;
- имплантация искусственного водителя ритма;
- гликозидная интоксикация;
- анестезия.
Противопоказания:
- выраженные брадикардия, артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяжелая ХСН, АВ-блокада II, III степени (за исключением случаев введения зонда для стимуляции желудочков);
- тяжелые нарушения функции печени;
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность, период лактации (возможно только по жизненным показаниям);
- с острожностью назначают при:
- сердечной недостаточности;
- синусовой брадикардии;
- неполной АВ-блокаде;
- нарушениях внутрижелудочковой проводимости;
- синдром WPW;
- нарушениях функции печени и почек;
- гиповолемии.
Побочные эффекты:
- головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство;
- при быстром в/в введении при повышенной чувствительности - судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь;
- при высоких дозах - брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотония;
- аллергические реакции (редко).
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!