Производные фиброевой кислоты
Первым препаратом данной группы, широко применявшимся для профилактики и лечения атеросклероза в 60-70-е годы минувшего столетия, был клофибрат (мисклерон). Позже он был вытеснен гемфиброзилом, безафибратом, которые, в свою очередь, уступили место ципрофибрату (липанору) и фенофибрату (липантилу).
Механизм действия фибратов:
- усиливают катаболизм липопротеинов очень низкой плотности (ЛОНП);
- снижают уровень триглицеридов на 20-50%, уровень холестерина (ХС) и ХС ЛНП снижают на 10-15%, уровень ХС ЛВП повышают на 10-20%;
- изменяют качественный состав ЛНП, снижая концентрацию "мелких плотных" ЛНП, снижая атерогенность этого класса ЛП;
- снижают уровень циркулирующего фибриногена и агрегационную способность тромбоцитов.
Фармакокинетика:
- фибраты (кроме гемфиброзила) метаболизируются в почках, что ограничивает их применение при почечной недостаточности;
- быстро и в полном объеме абсорбируются в кишечнике;
- период полувыведения безафибрата (капсула 300 мг) - 1,5-2 ч;
- гемфиброзил абсорбируется в ЖКТ, биодоступность 97%;
- период полувыведения гемфиброзила - 1,5-2 ч (стандартная доза 600 мг);
- с белками плазмы связывается 97%;
- гемфиброзил с осторожностью можно назначать больным с нарушением функции почек.
Показания:
- ГЛП III типа;
- ГЛП IV типа с высоким уровнем ТГ;
- ГЛП IIa, IIb типов (в качестве препаратов резервной группы).
Противопоказания:
- нарушение функции печени и почек;
- врожденная галактоземия и дефицит лактазы;
- возраст до 18 лет;
- беременность, кормление грудью;
- необходим контроль уровня протромбина при сочетании фибратов и антикоагулянтов.
Побочные эффекты:
- клофибрат - повышение литогенности желчи, увеличение риска развития ЖКБ (по этой причине препарат практически вышел из применения);
- нельзя исключать риск развития ЖКБ при лечении гемфиброзилом, безафибратом, ципрофибратом, фенофибратом;
- в редких случаях миопатия, особенно в сочетании со статинами;
- тошнота, анорексия, тяжесть в эпигастрии (5-10%).
При одновременном использовании фибратов со статинами повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!