Антагонисты рецепторов АДФ
Антагонисты рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) являются наиболее рекомендуемой базовой группой антиагрегантов, применяемых при ИБС. В настоящее время наиболее широкое применение нашли тиклопидин и клопидогрель.
Тиклопидин
Препарат появился в 1978 году, рекомендуемая доза составляет 250 мг 2 раза в день во время еды. Широкого применения тиклопидин не нашел по причине многочисленных побочных явлений: понос, тошнота, рвота, боли в животе, аллергические реакции, нейтропения, в редких случаях тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. В настоящее время тиклопидин является одним из ведущих антитромботических средств.
Клопидогрель
Клопидогрель (плавикс, зилт, эгитромб) является пролекарством, метболиты, обладающие антитромбоцитарной активностью, образуются в печени. Препарат в нагрузочной дозе 300 мг достигает быстро терапевтической концентрации, обеспечивая быстрое ингибирование функции тромбоцитов. У клопидогреля гораздо меньше побочных эффектов, наиболее значимые - кровотечения, нейтропения, тромбоцитопения.
Новый представитель данной группы прасугрель, пока еще мало изучен.
Механизм действия клопидогреля:
- клопидогрель является антиагрегатным средством - торможение агрегации тромбоцитов начинается через 2 ч после приема начальной дозы 400 мг;
- максимальный эффект наступает на 4-7 сутки постоянного приема в дозе 50-100 мг/сутки;
- антиагрегатный эффект клопидогреля сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика клопидогреля:
- абсорбция высокая;
- концентрация в плазме крови низкая;
- связь с белками плазмы 94-98%;
- метаболизируется в печени (основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты);
- выводится почками (50%) и через кишечник (46%) в течение 5 суток после приема;
- период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч;
- концентрация выделяемых почками метаболитов 50%;
- концентрация основного метаболита в плазме крови ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек;
- первая доза препарата составляет 300 мг, поддерживающая доза - 75 мг/сут.
Показания:
- профилактика атеротромбоза после ИМ, ишемического инсульта, с заболеванием периферических артерий;
- острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q) в комбинации с аспирином.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к препарату;
- тяжелая почечная недостаточность;
- геморрагический синдром;
- острое кровотечение, а также заболевания, предрасполагающие его развитию (язвенная болезнь в стадии обострения, НЯК, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
- беременность, кормление грудью, неонатальный период;
- возраст моложе 18 лет;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- с осторожностью назначают при умеренной почечной или печеночной недостаточности, травмах, послеоперационном периоде;
- в комбинации с аспирином, варфарином, тромболитиками, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, нестероидными противовоспалительными средствами.
Дозы:
- клопидогрель назначают по 75 мг 1 раз в день;
- терапия проводится в сроки от нескольких дней до 5 недель у пациентов после ИМ и от 1 недели до 6 месяцев у больных, перенесших ишемический инсульт;
- наиболее эффективна схема лечения длительностью 12 месяцев;
- максимальный эффект отмечается через 3 месяца после начала терапии.
Побочные эффекты клопидогреля:
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезия, редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений;
- со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в животе, диарея, редко - гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва, колит, панкреатит;
- со стороны системы крови: лейкопения, уменьшения количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, увеличение времени кровотечения, снижения количества тромбоцитов, редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия (панцитопения);
- редко - бронхоспазм, гепатит, артралгия, гломерулонефрит.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!