Прямой ингибитор тромбина
Прямым ингибитором тромбина ялвяется антикоагулянт дабигатрана этексилат, низкомолекулярное пролекарство, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь, препарат быстро всасывается, превращаясь в дабигатран, путем гидролиза, катализируемого эстеразами. Дабигатран является прямым ингибитором тромбина, оказывая действие в плазме крови - ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин, агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластическое время (АЧТВ).
Препарат принимают внутрь по 110 (150) мг 2 раза в сутки запивая водой во время еды или натощак.
Фармакокинетика:
- после приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин;
- период полувывода составляет 14-17 ч (у молодых), 12-14 ч (у пожилых);
- прием пищи замедляет всасывание на 2 ч, но не влияет на биодоступность препарата (составляет 6,5%);
- плохо связывается с белками плазмы (34-35%), независимо от концентрации препарата;
- основной путь метаболизма - гидролиз, катализируемый эстеразами;
- выведение - через почки (85%) в неизмененном виде, экскреция с калом - примерно 6%;
- эффективность препарата зависит от массы тела пациента - при массе более 120 кг эффективность дабигатрана снижается на 20%; при массе 48 кг - повышается на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.
Показания:
- профилактика венозных тромбоэмболий после оротопедических операций;
- профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных фибрилляцией предсердий.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к препарату;
- тяжелая почечная недостаточность;
- геморрагические нарушения (геморрагический диатез);
- активное, клинически значимое кровотечение;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация.
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!