Антиагреганты
Самым известным антиагрегантом является, всем хорошо знакомая, ацетилсалициловая кислота (аспирин), являющаяся нестероидным противовоспалительным средством. В медицинской практике этот препарат используется уже более столетия, однако, только в 1950 году были обнаружены дезагрегационные свойства ацетилсалициловой кислоты. Еще спустя 30 лет, в 80-х годах минувшего столетия, аспирин стали применять для лечения острого коронарного синдрома для предупреждения развития ИМ.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты:
- оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное действие;
- уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы;
- ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетания продукции АТФ;
- увеличивает фибринолитическую активность плазмы, снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII,IX, X);
- стимулирует выведение мочевой кислоты.
Фармакокинетика:
После приема внутрь аспирин всасывается почти в полном объеме, если таблетка покрыта оболочкой, всасывание происходит в верхнем отделе тонкого кишечника. Период полувывода составляет 15-20 минут, максимальная концентрация определяется через 2 часа, с белками крови практически не связывается. Выведение зависит от кислотности мочи.
При развитии инфаркта миокарда, остром коронарном синдроме рекомендовано 160-325 мг аспирина, предварительно разжевав таблетку, не покрытую кишечно-растворимой оболочкой. При длительной терапии рекомендованная доза составляет 75-100 мг в сутки.
Показания:
- ИБС, наличие нескольких факторов риска развити ИБС;
- безболевая ишемия миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- повторная преходящая ишемия мозга, ишемический инсульт (у мужчин);
- протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий);
- баллонная коронарная ангиопластика, установка стента;
- неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки);
- аортоартериит (болезнь Такаясу);
- клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия;
- пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии);
- рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии;
- синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит;
- вне области кардиологии:
- лихорадка;
- инфекционно-воспалительные заболевания;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (при мигрени, люмбаго, головной боли, невралгии, зубной боли, миалгии, артралгии, альгодисменорее);
- в клинической иммунологии и аллергологии в постепенно нарастающих дозах для формирования стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к аспирину ("аспириновая" триада, "аспириновая" астма);
- геморрагический диатез;
- расслаивающая аневризма аорты;
- сердечная недостаточность;
- острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ;
- ЖКТ-кровотечение;
- острая почечная или печеночная недостаточность;
- исходная тромбоцитопеническая пурпура;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- первый и третий триместры беременности (во втором салицилаты можно назначать с учетом оценки степени риска и пользы);
- грудное вскармливание, возраст до 15 лет.
Побочные эффекты применения аспирина:
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- аллергические реакции (бронхоспазм, отек гортани, крапивница);
- формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит);
- при длительной терапии аспирином возможено повреждение ЖКТ, особенно желудка, головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушения зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия, паиллярный некроз, острая печеночная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови;
- у детей - синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!